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藥代動力學藥代動力學和代謝
吸收:阿托伐他汀口服后吸收迅速;1-2小時內血漿濃度達峰。吸收程度隨阿托伐他汀的劑量成正比例增加。與溶液劑相比,補脾益腸丸作用,阿托伐他汀片的生物利用度為95%-99%。生物利用度約為12%。HMG-CoA還原酶抑制活性的全身利用度約為30%。全身利用度較低的原因在于進入人體循環(huán)前胃粘膜清除和/或首過效應。與早餐給藥相比,晚上給藥血漿濃度稍低(Cmax和AUC約30%)。然而,無論一天中何時給藥,低密度脂蛋白膽固醇的降低是相同的(見【用法用量】)。
降低用藥劑量、中斷或停止用藥 后,轉氨酶水平恢復到或接近前水平而無后遺癥。30例肝功能檢查指標持續(xù)升高的患者18 例在降低用藥劑量的情況下繼續(xù)。前、開始后12周及劑量增加后12周應檢查肝功能,此后應定期(如每半年)檢 查。通常肝酶異常發(fā)生在前3個月內,患者的轉氨酶升高應當監(jiān)測直至恢復正常。 如果ALT或AST持續(xù)升高超過正常值上限3倍以上,建議減低本品用藥劑量或停止用藥。 應慎用于過量飲酒和/或曾有疾病史患者?;顒有曰蛟虿幻鞯霓D氨酶持續(xù) 升高禁用本品(詳見【禁忌】)。
或等危癥(如:、癥狀性動脈粥樣硬化疾病等)合并高膽固醇血癥或混合型異常的患者,本品適用于:降低非致死性的風險,降低致死性和非致死性卒中的風險、降低血管重建術的風險,降低因充血性而住院的風險,降低的風險。規(guī)格(1)10mg,(2)20mg.以阿托伐他汀(C33H35FN2O5)計。在開始本品前,應進行標準的低膽固醇飲食控制,在整個期間也應維持合理膳食。應根據低密度脂蛋白膽固醇基線水平、目標和患者的治果進行劑量的個體化調整。
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