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阿樂（阿托伐他汀鈣片）

阿樂（阿托伐他汀鈣片），適應(yīng)癥為高膽固醇血癥原發(fā)性高膽固醇血癥患者。包括家族性高膽固醇血癥（雜合子型）或混合型高脂血癥（相當(dāng)于Fredrickson分類法的IIa和IIb型）患者，如果飲食和其他非不滿意，應(yīng)用本品可其總膽固醇（TC）升高、低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）升高、載脂蛋白B(Apo B)升高和甘油三酯（TG）升高

葡萄柚汁：包含抑制細(xì)胞色素P4503A4的一種或更多成分，能增加阿托伐他汀的血漿濃度，尤其當(dāng)攝入大量柚子汁時(每天飲用超過1.2升)。

環(huán)孢：阿托伐他汀及其代謝產(chǎn)物是OATP1B1載體的底物。OATP1B1(如環(huán)孢 )能增加阿托伐他汀的生物利用度。與阿托伐他汀單獨用藥比較，藏佰堂，10mg與環(huán)孢5.2mg/kg/日聯(lián)合應(yīng)用使阿托伐他汀的AUC顯著增加(見【藥理毒理】)。在與環(huán)孢菌素必須合用的情況下的劑量不應(yīng)該超過10mg(見【注意事項】，“骨骼肌”)。

神經(jīng)系統(tǒng)毒性

在一只給予阿托伐他汀120 mg/kg/日3個月的雌性犬中出現(xiàn)。增加劑量給予另一只雌 性犬阿托伐他汀280 mg/kg/日11周后，在瀕死狀態(tài)處死，也發(fā)現(xiàn)和視神經(jīng)空泡形成。每 公斤體重120 mg的劑量如按人類大給藥量每日80 mg計算，則其全身暴露約為人血漿曲線下 面積(AUC，0-24小時)的16倍。在一項為期2年的研究中，觀察到2只雄性犬(一只給藥為10 mg/kg/ 日，另一只為120 mg/kg/日)各出現(xiàn)一次驚厥。

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